O principal glucocorticóide é o cortisol. O cortisol tem importantes efeitos no controle e no metabolismo dos carboidratos, lipídios, proteínas e ajuda na reação metabólica ao estresse, especialmente o estresse crônico. Ele causa a liberação de glicose pelo fígado através do aumento da produção de glicose pelos ácidos graxos (subprodutos da decomposição dos lipídios) e aminoácidos. O cortisol faz com que os tecidos absorvam menos glicose do sangue e mobiliza a decomposição das gorduras. O efeito líquido é o aumento das concentrações de glicose no soro as quais protegem o cérebro, que não pode usar nenhuma outra fonte de combustível que não a glicose. O cortisol também estimula a decomposição das proteínas para a formação de glicose em todos os tecidos com exceção do fígado onde ele estimula a síntese das proteínas.

Em altas concentrações (maiores que as fisiológicas) os glucocorticóides (como a hidrocortisona ou prednisona) são úteis para o tratamento de alergias e inflamação. Cada etapa do processo inflamatório é bloqueada pelos glucocorticóides quando administrados sistemicamente (injetável ou oral). A aplicação tópica de glucocorticóides tem efeitos antiinflamatórios locais. Acredita-se que a atividade antiinflamatória dos glucocorticóides é principalmente devida à estabilização das membranas celulares e à inibição de fosfolipases e portanto, da síntese da prostaglandina. A reação imunológica também pode ser suprimida pelo uso de glucocorticóides. Eosinófilos e linfócitos diminuem na circulação afetando a imunidade celular e humoral. Os glucocorticóides são usados para muitos outros distúrbios, inclusive asma, doenças renais, reumáticas como lúpus e doença inflamatória do intestino.